共晶筛选应用报告自动化结晶工站助力药物共晶筛选制备提质增效

药物共晶是近几十年来兴起的一种新型药物制剂固体形态。通过制备共晶，能够显著改善API的理化性质，如熔点、溶解度、渗透性、稳定性、生物利用度和机械性能等，另外，共晶在掩蔽药物味道、改善药物压片性能、扩大生产等方面也有不错的应用。在进行共晶研究时可按照所研究化合物的溶解特性、化学结构、药用疗效、靶向等有效筛选。

共晶筛选应用报告自动化结晶工站助力药物共晶筛选制备提质增效

药物共晶指的是活性药物成分（ActivePharmaceuticalIngredient，API）和共晶配体（CoCrystalFormer，CCF）以固定的化学计量比在非共价键的作用下结合而成的晶体。常见的药物共晶制备方法主要分为溶液法（溶液挥发法、反应结晶法和冷却结晶法）和研磨法（干法研磨、湿法研磨）两大类。

其中反应结晶法的工艺流程如下图所示：

图1工艺流程图

晶泰科技的自动化工站能够进行模块化配置，根据实

验流程进行工站模块的设计与排布，实现实验流程的自动化。

在药物共晶的制备过程中，首先可以通过自动化工站

进行固体、液体加样，进一步利用视觉模块和智能算法进行液体溶清判断，完成API（表1）和CCF（表2）在不同溶剂中的溶解度测试；根据溶解度判断的结果，接着通过自动化工站进行共晶的制备，包含了悬浊液配制、控温搅拌等步骤。

表1.API在不同溶剂中的溶解度测试

表2.

CCF在不同溶剂中的溶解度测试

图2

晶泰科技自动化工站与溶清判断算法

利用自动化工站，在溶解度测试环节高效筛选了10种

CCF和6种API分别在14种溶剂中的溶解度情况，并完成共晶的制备，为后续表征鉴定提供样品。

图3

通过自动化工站筛选得到的药物共晶的拉曼谱图

反应只需1步完成，且产率高达66%

反应催化剂的用量降低至2mmol%

反应成功放大至20g

初步实验结果证明，晶泰科技的自动化工站十

分适用于药物共晶的实验筛选。自动化工站通过标准化的机械臂操作，能够保证共晶筛选的可重复性；结合溶清判断算法，无需人工干预可完成溶解度测试以及共晶析出的判断

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